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考点2药物代谢动力学
1.从胃肠道(口服)吸收进入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血液循环的有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除,也称首关代谢。主要途径是口服,主要器官——肝脏,结果——真正入血药量减少,舌下和直肠给药可很大程度上避免首过消除。
2.易于穿过血脑屏障分布至脑组织产生中枢效应的药物——小分子、脂溶性高、低血浆蛋白结合率。治疗脑病可以选用极性低的脂溶性药物。血脑屏障对于脂溶性低、大分子的药物起到阻挡作用,但胎盘屏障形同虚设。母体用药基本均能透过胎盘屏障,所以临床孕妇用药,应该特别注意。
3.静脉用药,生物利用度为100%,口服用药,生物利用度可能<100%。
4.一级消除动力学——等比,零级消除动力学——等量。
5.每隔一个t1/2给药一次,则体内血药浓度可逐渐累积,经过5个t1/2后,达到稳态。
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